摘要：以糠醛為原料,依次與偏二甲基肼發(fā)生成腙反應、與馬來酸酐發(fā)生D-A反應、芳環(huán)化、水解及與肼和取代苯肼反應得到呔嗪酮-5-羧酸,隨后經酰胺化反應合成了17個新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a~6g和9a~9j),總收率21%~27%,其結構經1H NMR,13 C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物對人胰腺癌細胞(Capan-1)、人結直腸腺癌細胞(SW620)、人結腸癌細胞(HCT116)和人乳腺癌細胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。結果表明:化合物9j對Capan-1細胞的增殖具有良好的抑制活性,IC50為6.65μM。