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N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-吡唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺類化合物的合成與殺菌活性

作者:孟司奇; 楊永貴; 紀(jì)明山; 祁之秋; 李興海 沈陽農(nóng)業(yè)大學(xué)植物保護(hù)學(xué)院; 沈陽110866

摘要:吡唑酰胺類殺菌劑是近年新農(nóng)藥開發(fā)的熱點(diǎn)。本研究采用EDCI/HOBt酰胺化法合成了14個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-吡唑酰氨基環(huán)己烷基磺酰胺類化合物(3a~3n),其結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H NMR、13C NMR、質(zhì)譜和元素分析確認(rèn),并用X-射線衍射法確定了化合物3g的單晶結(jié)構(gòu)和立體構(gòu)型。菌絲生長(zhǎng)速率法試驗(yàn)結(jié)果表明,化合物3a、3e和3j對(duì)番茄灰霉病菌Botrytis cinerea KZ-9的EC50值分別為4.28、10.08和11.31 mg/L,抑菌活性不及對(duì)照藥劑啶酰菌胺和腐霉利;但在孢子萌發(fā)試驗(yàn)中,目標(biāo)化合物表現(xiàn)出與對(duì)照藥劑相近的抑菌活性,在10 mg/L下有7個(gè)化合物對(duì)灰霉病菌孢子萌發(fā)的抑制率超過了85%;在番茄活體盆栽試驗(yàn)中,化合物3e在200 mg/L下對(duì)番茄葉片及其花上灰霉病菌的防治效果分別為77.5%和65.2%,高于對(duì)照藥劑啶酰菌胺(防效分別為59.8%和30.3%),有進(jìn)一步研究的價(jià)值。

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