摘要：目的設(shè)計(jì)合成并評價(jià)一種新的抗微生物藥物四唑開環(huán)化合物3。方法 5-氨基四唑1和4-乙酰氨基苯磺酰氯2在碳酸鉀存在下反應(yīng)得到四唑開環(huán)化合物3,并采用倍比稀釋法和棋盤法測試了化合物抗微生物活性及與臨床藥物的聯(lián)用效果,最后使用紫外-可見光譜法測試了化合物與小牛胸腺DNA的相互作用。結(jié)果 X-射線單晶衍射證實(shí)5-氨基四唑斷鍵開環(huán)生成疊氮化物3含有一個(gè)結(jié)晶水分子,屬于P-1空間群,晶胞參數(shù)a=7.555 4(5)A,b=8.816 3(4)A,c=11.051 6(7)A,α=75.463(5)°,β=89.813(5)°,γ=69.166(6)°。化合物通過氧原子、氮原子和氫原子形成氫鍵,進(jìn)而形成三維超分子結(jié)構(gòu)?；衔锏目辜?xì)菌和抗真菌活性,結(jié)果表明所合成化合物對所測試的細(xì)菌和真菌顯示了較弱到中等(MIC=64~256μg·mL^-1)的抑制活性。化合物與臨床藥物聯(lián)用后,明顯增強(qiáng)了抗微生物能力,顯示較好的協(xié)同作用效果?；衔?與小牛胸腺DNA相互作用的紫外吸收光譜顯示,化合物可能通過嵌入DNA形成復(fù)合物,從而發(fā)揮抗微生物作用。結(jié)論化合物3可作為潛在的臨床抗微生物候選藥物。